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產(chǎn)品詳細頁

K-Ras(G12C) inhibitor 12/5mg

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樣品溶液的濃度為25 L,10 mM。
引用ApexBio產(chǎn)品的出版物

  • 產(chǎn)品型號:B4876
  • 廠商性質(zhì):代理商
  • 更新時間:2023-08-08
  • 訪  問  量:877

產(chǎn)品介紹

物理外觀一個堅實的航運條件評估樣本解決方案:船舶與藍冰。所有其他可用尺寸:根據(jù)要求隨RT或Blue Ice一起發(fā)貨

一般提示為獲得更高的溶解度,請將試管在37℃加溫,并在超聲波浴中振蕩一段時間。原液在—20℃以下可保存數(shù)月。

背景

K-Ras(G12C) 抑制劑12是K-Ras(G12C)的變構(gòu)抑制劑[1]. 

K-Ras是一種GTP酶,在許多信號轉(zhuǎn)導途徑中起重要作用。K-Ras基因突變發(fā)生在許多癌癥中。

K-Ras(G12C) 抑制劑12是K-Ras(G12C)的變構(gòu)抑制劑。K-Ras(G12C)表現(xiàn)出輕微的偏好GTP。然而,K-Ras(G12C)抑制劑12顯著降低對GTP的親和力,并導致K-Ras(G12C)的修改。此外,K-Ras(G12C)抑制劑12抑制SOS催化的核苷酸交換。在H1792和H358 K-Ras(G12C)突變的肺癌細胞系中,K-Ras(G12C)抑制劑12降低了C-Raf和B-Raf與Ras的關(guān)聯(lián)。在含有G12C突變的H1792、H358、H23和Calu-1細胞系中,K-Ras(G12C)抑制劑12降低了細胞活力并誘導細胞凋亡。K-Ras(G12C) 抑制劑12在H1792細胞中的EC 50值為0.32μM。此外,H1792細胞表現(xiàn)出低水平的K-Ras GTP,這與K-Ras(G12C)抑制劑12對K-Ras GDP的偏好是一致的[1].

參考資料:[1]. 王建民,王建民,王建民,等???拉斯(G12C)抑制劑變構(gòu)控制GTP的親和力和效應器的相互作用。自然,2013,503(7477):548-551


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